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COVID-19 경구용 치료제 Ensitrelvir (Xocova)

작성자
관리자
작성일
2022-04-12 17:09
조회
222
                 Ensitrelvir (Xocova)


일본의 Shionogi사가 새로운 COVID-19 경구용 치료제 개발에 대한 논문과 Phase 2a & 2b 결과를 발표하였다. Ensitrelvir (brand name: Xocova, 개발코드: S-217622)로 명명된 이 약제는 non-peptidic & noncovalent oral drug으로 현재 사용중인 Paxlovid (Nirmatrelvir)와 유사하게 코로나 바이러스 main protease (3CL protease)의 작용을 저해하는 작용기전을 가진다. 본 약제는 알려진 3CL protease와 ML188-like noncovalent bound small molecules 결정구조 (PDB code: 6W63)를 활용하여 in-house compound library 화합물의 docking-based virtual screening을 수행하여 발굴된 hit 화합물로부터 개발되었다.

<Structure-based optimization of the hit compound 1 and the profile of compounds>



Ensitrelvir는 동일한 작용기전을 가지며 이미 승인되어 사용중인 tripeptidic 화합물인 Paxlovid (Nirmatrelvir+ritonavir 혼합제)와 몇가지 다른 특징이 있다.
  1. non-petidic & noncovalent 3CL protease inhibitor
  2. once a day (paxlovid : twice a day)
  3. PK booster (ritonavir) 필요 없음
  4. WT, alpha-, beta-, gamma-, delta-, omicron-variant 모두에 효과적 (EC50: 0.37, 0.33, 0.40, 0.41, 0.29 uM respectively)
<논문바로가기>

J. Med. Chem. 2022, ASAP. Discovery of S‑217622, a Noncovalent Oral SARS-CoV‑2 3CL Protease Inhibitor Clinical Candidate for Treating COVID-19

Xocova의 임상 3상 결과는 올해 여름에 발표될 예정이다.

<임상 2a & 2b 결과보기>