연구동향

항생제의 새로운 타겟인 Undecaprenyl Pyrophosphate Synthase

작성자
관리자
작성일
2016-08-29 09:57
조회
2956

Undecaprenyl pyrophosphate synthase (UppS)는 박테리아의 세포막 형성에 필수적인 효소이다. GlaxoSmithKline에서는 Encoded Library Technology screen을 통하여 S. aureus UppS의 억제제로 pyrazole 유도체를 도출하였고 X-ray 결정으로 hydrophobic substrate site에 결합함을 확인하였다정상 균주와 내성 균주를 이용하여 균의 활성이 UppS 억제와 직접적인 관계가 있음을 밝혀 이 타겟이 항생제 개발에 이용될 수 있는 타겟이라고 주장하였다.

 

“Discovery and Characterization of a Class of Pyrazole Inhibitors of Bacterial Undecaprenyl Pyrophosphate Synthase”

J. Med. Chem201659, 7299?7304.

DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00746