연구동향

Irritable Bowel Diseases (IBD)

작성자
관리자
작성일
2016-06-29 09:52
조회
2804

"Discovery of indole inhibitors of chemokine receptor 9 (CCR9)"

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 2016, 26, 3322?3325.

DOI: 10.1016/j.bmcl.2016.05.043

궤양성 위장병에 관련되는 수용체인 CCR9의 억제제인 azaindole 유도체의 발견에 대한 것이다. Cubist의 자체 라이브러리와 Evotec의 discovery library 총 357,000 여 종의 화합물에 대한 High Content Screening과 확인 시험을 통해 관련된 수용체인 Proteasome activating receptor 1 (Par 1)과 Muscarinic receptor (M1)에 대하여 뛰어난 선택성을 보이는 thieno[3,2-b]pyrrole 계통의 화합물이 발견되었다.

Cellular potency, microsomal stability와 용해도를 고려한 합성이 수행되었고 결과적으로 우수한 선도물질로 생각되는 azaindole 유도체가 도출되었다.