연구동향

새로운 건선 등 자가면역치료제

작성자
관리자
작성일
2016-01-14 09:46
조회
2332

Structure-Based Design and Synthesis of 3?Amino-1,5-dihydro?4H?pyrazolopyridin-4-one Derivatives

as Tyrosine Kinase 2 Inhibitors



JAK2에 대한 선택성이 있는 TYK2 (tyrosine kinase 2) 억제제는 심한 경우 생물학적 제제가 필요한 건선의 치료에서 빈혈 등의 부작용이 없는 치료제가 될 것으로 생각된다. 건선은 2-4%의 인구가 영향을 받고 있다. TYK2 억제제는 건선 이외에도 크론병, 다발성 경화증, 전신성 홍반루푸스 등에도 효과가 있을 것으로 추정된다.

일본의 Takeda와 한국의 Chemizon 연구진은 이에 착안하여 수행한 HTS에서 발견된 aminoindazole 선도화합물에서 시작하여 vertically flipped binding mode를 이용한 SBDD를 활용하여 우수한 세포활성과 약동력학적 활성을 나타내는 3-amino-1,5-dihydro-4H-pyrazolopyridin-4-one 유도체를 발견하였다 

[출처] DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01857

          J. Med. Chem. in press 

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