연구동향

Identification of novel protein tyrosine phosphatase sigma inhibitors promoting neurite extension

작성자
관리자
작성일
2015-12-23 09:45
조회
2473
Identification of novel protein tyrosine phosphatase sigma inhibitors promoting neurite extension


?PTPσ는 신경재생을 억제하는 것으로 알려진 chondroitin sulfate proteoglycan (CSPG)의 수용체로 신경재생 불량으로 일어나는 신경결함 치료제의 target이 될 수 있다. 한국화합물은행의 대표화합물 6,400개를 대상으로 수행한 HTS를 통하여 IC50가 0.5~17.5 μM인 flavonoid 계통의 화합물 11개가 발견되었다. 생화학적 분석과 구조기반 active site-docking simulation을 통하여 PTPσ의 catalytic active에 작용하는 것으로 판명되었다. 이들로 PC-12 neuronal cell을 처리한 결과 CSPG 처리에 의해 억제된 neurite extension이 회복되는 것이 관찰되어 신경퇴행을 치료할 수 있는 가능성을 보였다.



[출처] Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 26 (2016) 87-93