연구동향

Efflux pump인 ABCC2에 효과가 우수한 새로운 Inhibitor

작성자
관리자
작성일
2016-08-09 09:55
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3018

ABC (ATP-binding cassette) transporter는 간소장대장에서 약물의 흡수와 배출에 관여하는 중요한 apical efflux pump로 그 중 ABCC2는 장기에 따라 막단백질의 10-25%를 차지하고 있다알려진 억제제들을 참고하여 선정된 약 500개 화합물에 대하여 MDCKII cell을 이용한 cellular flow cytometry assay를 통하여 2-indolylmethylenebenzofuranone 유도체를 발견하였고 최적화를 통하여 ABCC1와 ABCB1에 대한 선택성이 우수한 micromolar range의 억제제를 발견하였다.

아직 그 기능이 확실하게 밝혀져 있지 않은 이 transporter의 역할을 밝히는 데 도움이 될 것으로 예상되며 또한 합성이 상대적으로 용이한 물질이므로 합성을 통하여 각 subtype에 선택적이고 효능이 향상된 억제제의 도출도 기대된다.

“2-Indolylmethylenebenzofuranones as first effective inhibitors of ABCC2”

Eur. J. Med. Chem. 2016122, 408-418.

DOI: 10.1016/j.ejmech.2016.06.039