연구동향
새로운 진통제의 가능성이 있는 voltage-gated sodium channel 1.7 inhibitor
작성자
관리자
작성일
2015-01-11 09:46
조회
6961
Discovery of (phenoxy-2-hydroxypropyl)piperidines as a novel class of voltage-gated sodium channel 1.7 inhibitors
새로운 진통제로 개발될 가능성이 있는 voltage-gated sodium channel 1.7 inhibitor가 발견되었다. 이 channel은 과발현 된 경우 다양한 genetic pain disorder을 수반하게 된다.
HTS에서 발견된 benzoxazinone 화합물의 최적화를 통해 선택성과 약물성이 우수한 (phenoxy-2-hydroxypropyl)piperidine를 발견하였다. Benzoxazinone 부분을 isoindolinone으로 바꾼 경우 선택성이 향상되었고 piperazine을 piperidine으로 바꾼 경우 효능이 향상되고 CNS safety margin이 종아져 현재 사용되고 있는 mexiletine에 비해 월등하였다.
출처 : Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 25 (2015) 5419-5423
링크
http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2015.09.005
새로운 진통제로 개발될 가능성이 있는 voltage-gated sodium channel 1.7 inhibitor가 발견되었다. 이 channel은 과발현 된 경우 다양한 genetic pain disorder을 수반하게 된다.
HTS에서 발견된 benzoxazinone 화합물의 최적화를 통해 선택성과 약물성이 우수한 (phenoxy-2-hydroxypropyl)piperidine를 발견하였다. Benzoxazinone 부분을 isoindolinone으로 바꾼 경우 선택성이 향상되었고 piperazine을 piperidine으로 바꾼 경우 효능이 향상되고 CNS safety margin이 종아져 현재 사용되고 있는 mexiletine에 비해 월등하였다.
출처 : Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 25 (2015) 5419-5423
링크
http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2015.09.005